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吃健康,更要吃文明克唑替尼耐*后用?*劳拉替尼3922怎么样?可以用吗?咨询薇yddgbx

  • 采购类型:现货/标准
  • 询价日期:2019-08-08
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    劳拉替尼3922靶向*购买电17161077062   威信yddgbx    卢女士  


    针对基因突变的靶向*,肺癌相对其他肿瘤来说,算是比较多的。EGFR突变是非小*肺癌中*为常见突变类型。目前*上用于EGFR突变的靶向*包括、阿法替尼(2992)、奥西替尼(AZD9291)等。EGFR“黄金突变”的肺癌*是被大多数人羡慕的,因为意味着这部分*有更多选择,可以**较低的一代EGFR-TKI类*,免去放化疗的痛苦。  

     

        如果说“黄金突变”在肺癌晚期*中较受欢迎,那么“钻石突变”就是令大家又恨又爱的一个突变—ALK基因融合突变。

     

        “钻石突变”也是名副其实,该靶点的靶向*定价都很高,超出很多癌症*家庭的承受范围。但忽略价格,ALK基因融合突变也是幸运的,一方面因为已经有多种靶向*获批用于*该靶点突变的肺癌*,且疗效并不亚于“黄金突变”对应*的效果;另一方面幸运的,是在三代ALK抑制剂劳拉替尼(3922)耐*后(如果是存在L1198F导致的耐*),能重新用回一代*克唑替尼,这是其他基因突变都无法实现的有效轮回用*!劳拉替尼3922靶向*购买电17161077062   威信yddgbx    卢女士  

     

        针对ALK突变的靶向*有:一代靶向*克唑替尼,二代靶向*包括色瑞替尼、艾乐替尼、Brigatinib(AP26113)以及三代的靶向*劳拉替尼(3922)等。

     

        一、克唑替尼——第一代ALK抑制剂

     

        克唑替尼是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小*肺癌*性靶点适应症的靶向*。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。

     

        上市情况:2011年8月,美国FDA正式批准辉瑞的克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向**,也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向**。

     

        中国上市情况:2013年,中国FDA也批准克唑替尼用于*转移性或局部晚期ALK阳性的非小*肺癌。

     

        *效果:克唑替尼*ALK阳性的非小*肺癌客观*率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

     

        值得注意的是,克唑替尼对脑转移有一定的疗效,但入脑效果并不理想。使用克唑替尼的*往往在1-2年内出现对克唑替尼的耐*,以*系统的复发进展较为常见。劳拉替尼3922靶向*购买电17161077062   威信yddgbx    卢女士  

     

        不良反应:常见的有皮疹、腹泻、恶心呕吐、食欲不振、肝功能异常等,不良反应严重程度也因个体差异而不同。

     

        二、色瑞替尼

     

        色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍,对于ALK+肺癌*可一线使用,也可在克唑替尼耐*后使用。

     

        上市情况:2014年4月29日,美国FDA批准诺华的色瑞替尼(ceritinib)上市,用于经克唑替尼(crizotinib)*后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+转移性非小*肺癌*的*。此前,FDA已授予色瑞替尼突破性疗法认定。

     

        中国上市情况:尚未在中国获批上市。

     

        *效果:*近一项**试验评估了色瑞替尼与以铂为基础的化疗作为ALK-阳性转移性非小*肺癌*的一线*。数据显示,与以铂为基础的化疗相比,使用色瑞替尼延长无进展生存期;中位无进展生存期色瑞替尼是16.6个月,化疗是8.1个月。

     

        值得注意的是,*水平的研究表明,色瑞替尼对克唑替尼耐*性*有明显的抑制作用,其对耐*突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显,但对G1202R和F1174C突变无效。

     

        不良反应:*常见的是恶心、腹泻、呕吐、乏力、转氨酶升高等。有*反映色瑞替尼的*非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。

     

        三、艾乐替尼

     

        ALK+的肺癌*使用新V*艾乐替尼比使用“旧*”克唑替尼效果好很多,无进展生存期25.7个月VS10.4个月,延长了足足15.3个月!艾乐替尼是一种以ALK和RET酪氨酸激酶为作用靶点的抑制剂。

     

        上市情况:2015年12月,美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐*或者*不耐受的ALK融合的肺癌*,作为二代ALK+抑制剂;2017年11月7日,美国FDA批准艾乐替尼用于一线*ALK阳性的转移性非小*肺癌*。

     

        中国上市情况:尚未在中国获批上市。

     

        *效果:根据三期*试验(代号ALEX)结果,艾乐替尼VS克唑替尼:艾乐替尼组的是82.9%,包括4%的*肿瘤完全消失;克唑替尼组的75.5%,1%的*肿瘤完全消失。艾乐替尼组的无进展生存期是25.7个月,克唑替尼组只有10.4个月。

     

        值得注意的是,该项研究发现针对有明确脑部病灶的*,艾乐替尼的81%,克唑替尼组的只有50%。用*一年之后,艾乐替尼组的脑部进展比例只有9.4%,而克唑替尼组高达41.4%。

     

        不良反应:*常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏,*,水肿和*

     

        四、Brigatinib(AP26113)

     

        一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可*抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

     

        上市情况:2017年4月29日,美国FDA加速批准了武田制*Brigatinib(AP26113)上市。该*属于第二代ALK抑制剂,用于*克唑替尼*后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小*肺癌*。

     

        中国上市情况:尚未在中国获批上市。

     

        *效果:基于一项双臂的、开放标签的、多中心的Ⅱ期*试验(ALTA,NCT02094573):每日口服90毫克的Brigatinib(AP26113),总体*率达到了48%,脑转移*的客观*率为42%;每日口服90毫克的Brigatinib(AP26113),但是在一周后*上升至每日180毫克,客观*率为53%,其中脑转移*的总体*率为67%。

     

        值得注意的是,90mg*组则有1个病人达到完全*CR。在90mg*组,中位无进展时间PFS为9.2个月。180mg*组较90mg*组的*,疾病进展或死亡的风险降低45%。

     

        不良反应:*常见的不良反应(>25%)包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和*,*常见的严重不良反应是肺炎。

     

        五、劳拉替尼

     

        劳拉替尼研发代号是Pf-06463922,所以现在还有很多人简称为3922,是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。

     

        劳拉替尼在辉瑞看来是ALK靶点的二代靶向*(一代是克唑替尼),但是从整体来看,劳拉替尼又属于三代,因为二代已经被色瑞替尼、艾乐替尼、AP26113这些所占据。

     

        上市情况:尚未获批上市。2017年4月27日,美国FDA授予辉瑞的劳拉替尼Lorlatinib“突破性V*”的称号,用于二线*ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的转移性非小*肺癌(NSCLC)。

     

        中国上市情况:尚未在中国获批上市。

     

        *效果:劳拉替尼I/II期的主要数据:客观*率:47%,其中3人完全*,22人部分*;中位无进展生存期:ALK或ROS1阳性*群体是12.4个月;

     

        值得注意的是,这其中先前*过一种ALK靶向*的ALK阳性*的ORR达到57%,先前*过至少两种ALK靶向*的ALK阳性*的ORR达到42%,并且有入脑效果。

     

        不良反应:*常见的有高胆固醇血症(69%)和外周水肿(37%)。

     

        另外,辉瑞针对劳拉替尼Lorlatinib的III期*CROWN(NCT03052608)也在近期开展。这是一个持续的、开放标签、随机、双臂的研究,主要比较Lorlatinib和克唑替尼(Crizotinib)一线*转移性ALK+非小*癌*的疗效。劳拉替尼3922靶向*购买电17161077062   威信yddgbx    卢女士  


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