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靶向*Brigatinib(AP26113),*AZD9291耐*咨询v号yddgbx

  • 采购类型:现货/标准
  • 询价日期:2019-08-08
  • 联系方式: 报价后可见
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    虽然肺癌的*已经更新到三代了,但终究还是逃不过耐*的命运,之前我们就讨论过9291耐*后的处理办法——最强整合:AZD9291耐*的应对办法,这一次我们来介绍一款新*Brigatinib(AP26113)

    ALK靶点:

    Brigatinib主要是针对ALK继发耐*突变,即克唑替尼耐*后产生的激酶区的二次突变,它能覆盖的位点较多,对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制,但对L1198F、S1206C/Y原发耐*。

    一组每日口服90毫克Brigatinib。

    结果显示:

    最常见的副反应为恶心、呕吐、乏力、咳嗽和*(发生率均>25%)。最常见的严重不良反应为肺间质性疾病/肺炎。

    也有出现视力障碍的*。两组因不良不能耐受*停*的发生率为2.8%(90mg组)和8.2%(180mg组)。

    据美国科学期刊Nature Communication报导,Brigatinib与 cetuximab(西妥昔单抗)或者panitumumab(帕尼单抗)联用,可以有效抑制对9291产生耐*性的携带EGFR C797S的肿瘤*。

    这些肿瘤*不受9291的限制,可以大量*。

    (目前,针对第三代靶向*耐*机制,除了EGFR基因本身产生的耐*突变外(C797S、L718Q,L844V、G796D等),其他还有C-Met扩增,BRAF突变,表型转换等都能引起第三代靶向*的耐*)。

    C797S/T790M双阳*能否从靶向*中获益还要看两者所呈现的排列方式:

    2、而对于C797S突变与T790M突变呈反式排列的*,已经有研究显示可以从吉非替尼联合奥希替尼中获益。

    肺癌*发生上述EGFR 19缺失突变+T790M突变+C797S突变者,称为EGFR基因3突变肺癌*。

    结果发现:将这种癌*杀死所需要的*浓度,Brigatinib最低,说明这种3突变癌*对Brigatinib最敏感,疗效最好。

    当然,Brigatinib对C797S/T7 说明Brigatinib联合西妥昔单抗时,能明显抑制肿瘤生长,*有效。

    见下图:Brigatinib+西妥昔单抗和Brigatinib+帕尼单抗组的曲线几乎重合!都能很好地控制肿瘤生长。

    90M/L858R的三阳突变也有效,但效果要稍逊于C797S/T790M/19-del三阳突变。

      另外,值得一提的是,当*接种有这种3突变肺癌小鼠的时候,单独Brigatinib不理想。

    购买咨询v号yddgbx    17161077062


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    • 地址:上海 上海 上海
    • 联系人:卢佳 先生
    • 主营行业:剃须刀服务
    • 创建时间:1970-01-01

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