收藏本站 您好,欢迎来到富商化妆品信息网 请登录 免费注册 行业导航 产品 求购 企业 动态 展会 招聘

对于*来说也是一种福音劳拉替尼3922购买渠道咨询v号yddgbx

  • 采购类型:现货/标准
  • 询价日期:2019-07-09
  • 联系方式: 报价后可见
  • 分享到:
    24小时热线:17111159266      佳威bxy5551    张女士
    最近几年,又不断有多个疗效好、*低的新型ALK抑制剂相继获批,比如Ceritinib、Alectinib、Brigatinib。像艾乐替尼(Alectinib)的*有效率已经达到了82%,可见靶向ALK进行*这一疗法的可靠性。但由于非小*肺癌(NSCLC)不断出现新的耐药性,研发人员一直没有停止过对新型ALK抑制剂的开发。 劳拉替尼(Lorlatinib)就是辉瑞开发的一款新型抗耐药的新型ALK抑制剂,其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生*系统转移的非小*肺癌认可发挥较好的效力。因此,加快推进劳拉替尼(Lorlatinib)上市,对辉瑞来说有着广阔的市场前景,而对于*来说也是一种福音。咨询v号yddgbx    17161077062 近日,为加快推进劳拉替尼(Lorlatinib)的上市及满足未来市场需求,辉瑞开发并报道了劳拉替尼(Lorlatinib)GMP合成工艺。接下来我们一起来看一看工艺开发历程。 劳拉替尼(Lorlatinib)的初始合成路线如图二所示,该路线使用芳基胺化合物2为原料,通过与溴代化合物3耦合得到中间体4,中间体4经过酯的水解后得到羧酸化合物5,脱去Boc保护基后即可得到前体化合物6,最后经过分子内酰胺化反应即可得到劳拉替尼(Lorlatinib)。但研究人员指出,该工艺存在诸多问题,包括:1.第一步反应中会产生化合物2自身耦合副产物;2.第二步反应中会产生氰基水解副产物;3.缺乏固体中间体来进行原料药的质量控制;4.从安全方面考虑,HATU不利于大规模生产;5.合成中需要用到3步硅胶柱层析。 辉瑞肺癌新药劳拉替尼有望近期上市 图二 劳拉替尼(Lorlatinib)初始合成路线 基于以上路线存在的问题,辉瑞公司开发了图三所示劳拉替尼(Lorlatinib)的公斤级生产工艺路线。该工艺改用双Boc保护的芳胺硼酸酯化合物9为原料与化合物3进行耦合得到中间体10,从而成功避免了初始工艺中产生原料自身耦合副产物的情况;脱去Boc保护基后,研究人员使用了TMSOK替代NaOH进行酯基水解,成功避免了氰基水解的问题;而且,研究人员通过对分子内酰胺缩合条件的优化,使该步骤产率从29%提升到了56%。 辉瑞肺癌新药劳拉替尼有望近期上市 图三 劳拉替尼(Lorlatinib)公斤级生产工艺路线 劳拉替尼(Lorlatinib)是一款极具市场潜力的新型肺癌*,其大规模生产工艺的成功开发为未来市场工艺提供了强有力的保障。由于前期*研究取得的优秀数据,以及市场的迫切需求,相信劳拉替尼(Lorlatinib)很快就会通过FDA的上市批准,让我们静待佳音。 咨询v号yddgbx    17161077062  

    来自 上海 的采购商

    公司详情

    • 地址:上海 上海 上海
    • 联系人:卢佳 先生
    • 主营行业:剃须刀服务
    • 创建时间:1970-01-01

    联系方式

    免责声明
    1)本信息由“逸晨有限公司”发布,由“逸晨有限公司”负责信息的合法性;
    2)本站平台目的在于分享更多信息,不代表本站的观点和立场;信息仅供参考,不构成投资及交易建议。投资者据此操作,风险自担。
    3)本信息如有侵权请将此链接发邮件至517763949@qq.com,本站将及时处理并回复。
    4)《新著作权法草案》第六十九条规定:网络服务提供者为网络用户提供存储、搜索或者链接等单纯网络技术服务时,不承担与著作权或相关权有关的信息审查义务。网络用户利用网络服务实施侵犯著作权或者相关权行为的,被侵权人可以书面通知网络服务提供者,要求其采取删除、屏蔽、断开链接等必要措施。