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MET, RET, AXL, c-KIT和其他许多靶点ap26113购买渠道咨询v号yddgbx

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  • 询价日期:2019-07-09
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      EGFR突变的*对EGFR靶向*敏感,但是在**后他们通常会再次经历疾病进展和继发性耐药。

      50%的厄洛替尼抵抗是由EGFR基因的外显子20中的T790M造成的。Reckamp解释道。T790M多伴有MET原癌基因的扩增,而20%的*对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的耐药性是由MET原癌基因的扩增造成的。现在尚未明确EGFR酪氨酸激酶抑制剂*后进展的*的理想*方案。

      卡博替尼是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂,可以靶向作用于VEGF受体、MET, RET, AXL, c-KIT和其他许多靶点。Reckamp说,我们最感兴趣的是,应用VEGF-和MET-靶向*与EGFR酪氨酸激酶抑制剂联合*对EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药的*。

      Reckamp指出,以前的一个I/II期试验应用卡博替尼联合厄洛替尼*未经筛选的非小*肺癌*。该研究显示,以前应用厄洛替尼*的*中有3位达到部分*,1位T790M突变的*疾病长期稳定(>9个月)。

      她在ASCO年会上公布的单组试验共纳入了37位ECOG体力评分为0或1、已知存在EGFR突变、入组前应用厄洛替尼*后疾病马上发生进展的*。以前应用过的系统*方案的中位数为2种,其中14位*以前应用过2种以上的系统*方案,最多的方案数为8种。37位*中有26位存在EGFR外显子19突变,11位*存在EGFR外显子21突变.

      **的中位数为4个,随访时间的中位数为5.9个月,其中2位*达到部分*,1位未确认为部分*,22位*病情稳定。疾病控制率(定义为*8周以上达到部分*和疾病稳定的*的百分比)为67.6% (25/37).

      26位*中22位肿瘤生长速率明显下降,与每位*以前应用酪氨酸激酶抑制剂时的肿瘤生长速率相比,肿瘤大小翻倍所需的时间延长了30%以上。

      一般说来,卡博替尼+厄洛替尼联合*的耐受性较好,最常见的*作用是2级的腹泻和乏力。最常见的3级不良反应是腹泻(30%)。也有4级的不良反应:1位*出现呕吐,2位**酶升高,1位*血清淀粉酶升高。

      MET扩增的相关结果正在研究当中。Reckamp说,我们相信这种联合用*案需要在EGFR突变阳性的非小*肺癌*中做进一步研究




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    癌症靶向药基因突变介绍及用药指导 
      EGFR靶点*:易特 WZ4002  BIB2992    azd9291 凡德他尼(Ret)     299804 1686
      ALK靶点* : 克唑替尼  ap26113      色瑞替尼 3922
      抑制骨转移的 :卡博替尼XL-184
      抑制脑转移的:299804
      Cmet扩增:INC280  XL184(Ret)
      抗*生成:尼达尼布 多吉美 阿西替尼
      Mek扩增 KRAS:AZD6244司美替尼 
    1.简介
    卡博替尼Cabozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。v商 主要以与*癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,v商 抑制肿留的转移和*生成。
    名称:Cabozantinib(XL184,BMS-907351)
    4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
    分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
    正版药形态,苹果酸盐,*胶囊(胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊)。

      癌*具有“EGFR+T790M”双突变后,所需要的*浓度以几何倍数急剧上升,*浓度不够后,就耐药了。有些对易瑞沙敏感的*,所需要的*浓 度较低,耐药后换血浆浓度是易瑞沙3倍以上的特罗凯,也就多得几个月,有效时间明显短于之前的易瑞沙,就是因为易瑞沙耐药后所需要的*浓度上升较快。

        针对T790M耐药机制,美国哈佛大学Dana-Farber肿留研究所研制出了4002。这个药最初是两个实验室合作找到,后来文章修改过程中又加进两个组。由于第一个实验室有药厂的经费,所以药厂坚持专利属他们,单位也支持药厂,结果就是打官司。于是专利不能申请,药也不能开展后续开发,所以仅进行了 体外肿留*实验和老鼠实验,而没有进行人体*实验。

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    • 地址:上海 上海 上海
    • 联系人:卢佳 先生
    • 主营行业:剃须刀服务
    • 创建时间:1970-01-01

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